• Grupo heterogéneo, los de mayor selectividad por COX pueden tener mayor relevancia clínica.

Fisiología:

  • Inhibición de COX –> Bloqueo de Prostaglandinas.
  • COX 1, localizada en las plaquetas, células vascular endotelial, mucosa gástrica, túbulos renales. Su función es mantener homeostasis y función renal.
  • COX 2, expresada sólo en respuesta a inflamación, AINES actúan a este nivel, daño renal y gastrointestinal por inhibición de COX 1.
  • COX 2 –> agregación plaquetaria por estimulación de Tromboxano A2 –> Trombosis, vasoconstricción, ojo uso en IAM/SCA.

Farmacocinética:

  • Absorción completa en porción superior de intestino delgado (VO), desionización 2 veces: Mucosa gástrica (membrana lipídica) e intracelular.
  • Trasporte unido a proteínas (albúmina) con pequeños volúmenes de distribución.
  • Vida media 1-4 horas, naproxeno 12-15, piroxicam (45 horas).
  • Eliminación: Orina.

Clínica:

  • La mayoría: Asintomática o síntomas GI menores.
  • Más común –> Ibuprofeno: Casos raros cursan coma, convulsiones, hipotensión, hipotermia, HDA, Insuficiencia Renal Aguda (AKI), Acidosis metabólica.
  • Sobredosis sintomática: Mayor a 100mg/kg a las 4 horas de ingestión. Letal muy raro. La mayoría mejora a las 24 horas.
  • Disfunción renal –> Dosis “masiva” + Hipotensión o hipovolemia relativa por un periodo, mejora con medidas de soporte.
  • Acido Mefenámico –> Alta incidencia de convulsiones entre las 2-7 horas post ingesta.

Diagnóstico:

  • Historia de paciente, Clínica, ELP, Perfil Hepático, Bioquímico, Renal, niveles de otras drogas siempre y cuando exista el antecedente.

Manejo:

  • Soporte.
  • Siempre ABCDE
  • Niños: Vigilancia por 24 horas sólo si > 300mg/Kg.
  • Alta a las 8 horas de observación entre 100 – 300mg/kg, si la dosis es menor a 100 mg/kg alta “inmediata”.

Bibliografía: